炔雌醇環(huán)丙孕酮片(達(dá)英-35)可用于口服避孕。也可用于治療婦女雄激素依賴性疾病,婦女雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥、以及多囊卵巢綜合征患者的高雄性激素表現(xiàn)。那么,炔雌醇環(huán)丙孕酮片的主要成分是什么?
炔雌醇環(huán)丙孕酮片(達(dá)英-35)為復(fù)方制劑,其組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。為淺黃色包衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
醋酸環(huán)丙孕酮吸收:口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1.6小時(shí)后達(dá)到血清峰濃度15ng/ml。生物利用度約為88%。分布:醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一性地與血清白蛋白結(jié)合。血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類(lèi)固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結(jié)合。酸環(huán)丙孕酮的表現(xiàn)分布容積約為986+/-437L。代謝:醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-0H-CPA,它是通過(guò)細(xì)胞色素P450酶CYP3A4形成。血清清除率約為3.6ml/min/㎏。清除:醋酸環(huán)丙孕酮血清水平分兩個(gè)時(shí)相下降,分別以半衰期0.8小時(shí)和2.3-3.3天為特征。部分醋酸環(huán)丙孕酮以原型排泄。代謝物以1∶2的比率從尿和膽汁排出。代謝物排泄半衰期約為1.8天。穩(wěn)態(tài):醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動(dòng)力學(xué)不受SHBG水平影響。每天服藥,血藥水平在后半個(gè)治療周期會(huì)上升約2.5倍,達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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