克拉霉素緩釋片的主要成份為克拉霉素,化學(xué)名稱:6-O-甲基紅霉素。那么,克拉霉素緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
克拉霉素緩釋片屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素??死顾乜膳c細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。在體外,其對(duì)標(biāo)準(zhǔn)菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性,對(duì)多種需氧和厭氧的革蘭氏陽(yáng)性或革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對(duì)數(shù)稀釋濃度。體外藥效學(xué)研究結(jié)果表明,克拉霉素能抑制嗜肺軍團(tuán)菌和肺炎支原體,殺滅幽門(mén)螺桿菌,其中性條件下的活性強(qiáng)于酸性條件下。
克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:上下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎、咽炎、竇炎等及皮膚及軟組織的輕中度感染:如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。
克拉霉素緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):本品為緩釋制劑,口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服本品0.5g后4.2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。本品與克拉霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)比較研究表明:當(dāng)每日總劑量相同時(shí),吸收程度也相同。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見(jiàn)任何種屬代謝傾向的改變??死顾卦隗w內(nèi)主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布,組織中藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。約40%的給藥劑量隨尿排出,30%隨糞便排出。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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