克拉霉素緩釋片的主要成份為克拉霉素,化學(xué)名稱:6-O-甲基紅霉素。用于下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎等。那么,克拉霉素緩釋片的注意事項有什么呢?
克拉霉素緩釋片為緩釋制劑,口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服克拉霉素緩釋片0.5g后4.2小時達血藥峰濃度。本品與克拉霉素片的藥代動力學(xué)比較研究表明:當每日總劑量相同時,吸收程度也相同。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。
克拉霉素緩釋片在體內(nèi)主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布,組織中藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。約40%的給藥劑量隨尿排出,30%隨糞便排出。
克拉霉素緩釋片的注意事項:據(jù)報道,幾乎所有的抗生素包括大環(huán)內(nèi)酯類可能導(dǎo)致輕度至危及生命的假膜性大腸炎??死顾刂饕?jīng)肝臟排泄。因此,對肝功能受損患者給藥時應(yīng)慎重。對腎功能中至重度受損患者給予克拉霉素時也應(yīng)小心。還應(yīng)注意克拉霉素與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物及林可霉素和克林霉素發(fā)生交叉耐藥的可能性。β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生應(yīng)不影響克拉霉素的活性。注意:多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對克拉霉素耐藥。
大環(huán)內(nèi)酯類藥物能改變特非那丁的代謝而升高其血藥濃度,時伴心律失常如Q-T間期延長,室性心動過速、室顫和峰值扭轉(zhuǎn)。對14名健康受試者的研究發(fā)現(xiàn),克拉霉素與特非那丁合用會引起特非那丁的酸性代謝物血藥濃度升高2~3倍,導(dǎo)致Q-T間期延長,但無任何臨床癥狀。阿司咪唑與其它大環(huán)內(nèi)酯同時給藥時也曾觀察到相似反應(yīng)。有上市后報道,當克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用時有扭轉(zhuǎn)峰值現(xiàn)象發(fā)生。使用克拉霉素治療時應(yīng)監(jiān)測這些藥物的血藥濃度。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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