克拉霉素緩釋片適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染等。那么,克拉霉素緩釋片與細胞色素P450的相互作用是怎樣呢?
克拉霉素緩釋片最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對數(shù)稀釋濃度。體外藥效學(xué)研究結(jié)果表明,克拉霉素能抑制嗜肺軍團菌和肺炎支原體,殺滅幽門螺桿菌,其中性條件下的活性強于酸性條件下。
克拉霉素緩釋片的體外藥效學(xué)研究和臨床觀察資料均證實克拉霉素對下列細菌有抗菌活性,對其引起的感染有效:革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌,肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌和單核細胞增多性李斯特菌。
克拉霉素緩釋片與細胞色素P450的相互作用:有數(shù)據(jù)表明,克拉霉素主要由肝細胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝,這是決定許多藥物相互作用的重要機制。該機制下,與克拉霉素同時使用的其它藥物的代謝受到抑制,從而其血清中的藥物濃度升高。
下列一些或一類藥物已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝:阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙必利、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達唑侖、奧美拉唑、口服抗凝劑(如:華法林)、匹莫齊特、奎尼丁、利發(fā)布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑侖和長春堿。通過細胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶,以相似機制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸鹽。
臨床研究表明,當(dāng)茶堿或酰胺咪嗪與克拉霉素合用時,其循環(huán)濃度有幅度不大但有統(tǒng)計學(xué)意義(P≤0.05)的升高。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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