卡維地洛片用于輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級),合并應用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。那么,卡維地洛片的禁用人群有什么呢?
卡維地洛片口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝,健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學與原藥相似??ňS地洛<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。
卡維地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留??ňS地洛片的禁用人群是:
1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全,需要靜脈使用正性肌力藥物患者。
2.氣管痙攣(2例報道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關的氣管痙攣狀態(tài)。
3.二度或三度房室傳導阻滯。.
4.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥。
5.心源性休克。
6.嚴重心動過緩。
7.臨床嚴重肝功能不全患者。
8.對本品過敏者禁用。
9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。
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(實習編緝:陳志東)
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