琥乙紅霉素片的主要成份為琥乙紅霉素。用于溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎等。那么,大劑量應用琥乙紅霉素片會是怎樣呢?
琥乙紅霉素片在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,在體內(nèi)酯化物部分水解為堿??崭箍诜?00mg后,0.5-2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和液體中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。
琥乙紅霉素片在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在腦、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平??蛇M入胎血和排入母乳中。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環(huán)。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。
琥乙紅霉素片的大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關,停藥后大多可恢復。
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(實習編緝:張桂平)
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