非洛地平緩釋片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成份為非洛地平。那么,非洛地平緩釋片的藥理作用有哪些呢?
非洛地平緩釋片為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),其作用是可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn),阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。
非洛地平緩釋片在體外研究表明,該品對血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對心肌作用;在體外可檢測到負(fù)性肌力作用,但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。
非洛地平緩釋片可使外周血管阻力下降而致血壓降低,該藥理作用與用藥劑量相關(guān),并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內(nèi)觀察到該品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。
非洛地平緩釋片的降壓作用呈劑量依賴性,與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加,但該作用隨時(shí)間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘,b-阻滯劑可對抗此作用。該品單用或與b-阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示,該品單用或與b-阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。
非洛地平緩釋片可減低腎血管阻力而不影響腎小球?yàn)V過。在第一周用藥時(shí)可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用,短期和長期治療不影響電解質(zhì)。非洛地平緩釋片在對高血壓患者的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)該品可增加血漿去甲腎上腺素水平。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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