鹽酸可樂定片用于高血壓（不作為第一線用藥）；高血壓急癥；偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。那么，鹽酸可樂定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

鹽酸可樂定片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

鹽酸可樂定片直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)?？蓸范ㄟ€激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔?，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。

鹽酸可樂定片的藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%?？诜酒泛蟀胄r(shí)到1小時(shí)發(fā)揮降壓作用，3~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續(xù)時(shí)間6~8小時(shí)。消除半衰期為12.7（6~23）小時(shí)，腎功能不全時(shí)延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。40%~60%以原形于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄，20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）