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鹽酸阿撲嗎啡舌下片(麗科吉)的藥代動力學(xué)是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/10/5 8:55:54
    導(dǎo)讀:鹽酸阿撲嗎啡舌下片(麗科吉)為白色或類白色片,在空氣或日光中漸變綠色。適用于治療男性勃起功能障礙。

鹽酸阿撲嗎啡舌下片(麗科吉)的主要成分為鹽酸阿撲嗎啡,其化學(xué)名稱:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚鹽酸半水合物。那么,鹽酸阿撲嗎啡舌下片(麗科吉)的藥代動力學(xué)是什么呢?

【藥代動力學(xué)】

1、阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達(dá)血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。

2、吸收:本藥舌下給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關(guān),有明顯的首過效應(yīng),舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅為1%~2%,因而吞服后幾乎無效。

3、分布:在1.0~1000ng/ml濃度范圍內(nèi),阿撲嗎啡的血漿蛋白結(jié)合率約為90%,分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質(zhì),可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血液濃度的6倍,阿撲嗎啡迅速穿著透血細(xì)胞,其細(xì)胞內(nèi)濃度與血漿濃度約:1:1。

4、代謝:阿撲嗎啡絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物,和要的代謝為葡萄醛化結(jié)合物和硫酸結(jié)全物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡葡萄醛化結(jié)合的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。

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(實習(xí)編輯:林博)

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