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地屈孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/10/3 17:05:04
    導(dǎo)讀:地屈孕酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分是地屈孕酮,用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病。那么,地屈孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

地屈孕酮片(達(dá)芙通)是一種口服孕激素,可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)。地屈孕酮可用于內(nèi)源性孕激素不足的各種疾病。地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質(zhì)激素作用。地屈孕酮不產(chǎn)熱,且對(duì)脂代謝無影響。

那么,地屈孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

口服標(biāo)記過的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會(huì)產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用??诜厍型?,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對(duì)地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。

地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)

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