福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。那么,福辛普利鈉片有什么藥代動力學(xué)研究?
福辛普利鈉片的藥代動力學(xué)為
福辛普利鈉片絕對吸收率為平均口服劑量的36%,吸收不受食物影響,在胃腸粘膜和肝臟迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。達(dá)峰濃度(Cmax)的時間與劑量無關(guān),約在3小時達(dá)峰,,與血管緊張素Ⅰ升壓反應(yīng)的最大抑制作用相一致,給藥后3至6小時抑制作用達(dá)高峰。肝腎功能正常的高血壓病人接受重復(fù)劑量本品,福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時。心力衰竭病人的有效半衰期為14小時。福辛普利拉蛋白結(jié)合率很高(大于95%),分布容積相對較小,與血中的細(xì)胞成份結(jié)合率可忽略不計,本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑制劑不同,腎或肝功能不全的病人可通過替代途徑代償性排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊騰)
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