地屈孕酮片(達芙通)的主要成分是地屈孕酮,化學名:9β,10α-Pregna-4,6-diene-3,20-dione,分子式:C21H28O2,分子量:321.85。功能主治是可用于治療內源性孕酮不足引起的疾病。
那么,地屈孕酮片屬于處方藥嗎?
地屈孕酮片屬于處方藥,口服標記過的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時體內完全清除。地屈孕酮在體內完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會產生17α-羥基化,該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮與內源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。
本品是一種口服孕激素,可使子宮內膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風險。地屈孕酮可用于內源性孕激素不足的各種疾病。地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。地屈孕酮不產熱,且對脂代謝無影響。
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(實習編輯:葉思敏)
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