每一種藥物都有其禁忌與注意事項,仔細(xì)了解這些往往可以避免許多不良反應(yīng)的發(fā)生,更有利于對癥下藥,使達(dá)到藥到病除的效果。那么,替莫唑胺膠囊有什么毒理作用嗎?
替莫唑胺膠囊的毒理作用是:替莫唑胺對體外細(xì)菌有致突變作用(Ames試驗),對哺乳細(xì)胞染色體有致裂變作用(人外周血清淋巴細(xì)胞試驗)。生殖毒性:目前尚未進(jìn)行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重復(fù)給藥毒性研究表明,大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2(按體表面積計算,分別約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/4和5/8)時,本品對動物睪丸有毒性,表現(xiàn)為合胞體細(xì)胞(即未成熟精子)出現(xiàn)和睪丸萎縮。致癌性:尚未進(jìn)行替莫唑胺的常規(guī)致癌試驗。給大鼠每隔28天連續(xù)5天給予替莫唑胺125mg/m2(按體表面積計算、與最大推薦人日用量相當(dāng)),給藥3個周期后,雌性和雄性大鼠均產(chǎn)生乳腺癌。以25、50、125mg/m2(按體表面積計算,大約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/8到1/2)給藥6個周期后,所有劑量組動物均出現(xiàn)乳腺癌:高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現(xiàn)纖維肉瘤,還出現(xiàn)精囊癌、心臟神經(jīng)鞘瘤、視神經(jīng)癌、哈德氏腺癌,另外可見動物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產(chǎn)生腺瘤。
替莫唑胺膠囊(temozolomide)是一種新型的口服二代烷替莫唑胺膠囊,化劑-咪唑四嗪類衍生物,口服后迅速吸收,具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進(jìn)入體內(nèi)不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身,并可透過血腦屏障,進(jìn)入腦脊液;在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到有效的藥物濃度。歐盟批準(zhǔn)替莫唑胺(Temodal)用于新診斷的多形性惡性膠質(zhì)癌癥和腫瘤。
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(實習(xí)編輯:詹曉燕)
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