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泛昔洛韋片的藥理毒理是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/30 0:41:45
    導讀:泛昔洛韋片的體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。

泛昔洛韋片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色。用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。那么,泛昔洛韋片的藥理毒理是怎樣呢?

泛昔洛韋片的藥理毒理是:

泛昔洛韋片在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。

泛昔洛韋片的體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韋片后,發(fā)現睪丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韋片1000mg/kg/天未見生殖毒性。

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(實習編緝:陳志東)

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