厄貝沙坦片屬于治療心血管疾病的常用藥，商品名為吉加。那么，厄貝沙坦片有什么藥理毒理和藥代動(dòng)力學(xué)研究？

厄貝沙坦片的藥理毒理為

厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。

厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)為

據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國(guó)內(nèi)資料報(bào)道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊俊騰）