氯氮平片為淡黃色片。與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。那么，氯氮平片有怎樣的藥代動力學(xué)？
氯氮平片系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對腦內(nèi)5-羥色胺（5-HT2A）受體和多巴胺（DA1）受體的阻滯作用較強，對多巴胺（DA4）受體的也有阻滯作用，對多巴胺（DA2）受體的阻滯作用較弱，此外還有抗膽堿（M1），抗組胺（H1）及抗腎上腺素受體作用，極少見錐體外系反應(yīng)，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，具有強大鎮(zhèn)靜催眠作用。
藥代動力學(xué)：
口服吸收快而完全，食物對其吸收速率和程度無影響，吸收后迅速廣泛分布到各組織，生物利用度個體差異較大，平均約50%~60%，有肝臟首過效應(yīng)。服藥后3.2小時(1~4小時)達(dá)血漿峰濃度，消除半衰期（t1/2?）平均9小時（3.6~14.3小時），表觀分布容積（Vd）4.04~13.78L/kg，組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中，主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下，女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人，吸煙可加速本品的代謝，腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障。
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(實習(xí)編輯：梁曉冰)
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