西洛他唑片的主要成份為西洛他唑。用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。那么,西洛他唑片的藥理作用有什么呢?
西洛他唑片的藥理作用是:
西洛他唑片給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時,血藥濃度迅速上升,服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/ml。血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時,β相為18.0小時。另外,在血漿中可檢出,西洛他唑經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時,飯后給藥的Cmax及AUC分別為空腹時的2.3倍和1.4倍。
西洛他唑片的藥理作用:西洛他唑改善間歇性跛行癥狀的作用機制尚不完全清楚。西洛他唑及其代謝產(chǎn)物是環(huán)腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑(PDEⅢ抑制劑),可以通過抑制磷酸二酯酶活性而減少cAMP的降解,從而升高血小板和血管內(nèi)cAMP水平,發(fā)揮抑制血小板聚集和舒張血管的作用。西洛他唑能可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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