鹽酸司來吉蘭片單藥用于治療早期帕金森病，可延緩病情進(jìn)展，并推遲多巴制劑使用時間。那么，鹽酸司來吉蘭片的藥代動力學(xué)是怎樣呢？

鹽酸司來吉蘭片的藥代動力學(xué)是：

鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，本藥能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。

鹽酸司來吉蘭片的藥代動力學(xué)：本藥迅速被胃腸道吸收，口服半小時后達(dá)血藥濃度的高峰。生物利用度低，僅平均10%的原型藥物在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個體差異大）。本藥是親脂性，略帶堿性，可迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部分。靜注10毫克后，其分布體積約500公升。在治療劑量下，本品約有75-85%與血漿蛋白結(jié)合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人類一次及多次用藥后，可在血漿及尿液探測到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時。總清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，15%經(jīng)糞便排泄。由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。

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（實習(xí)編緝：陳志方）