拉西地平片為高度脂溶性,它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。那么,拉西地平片用法用量是怎樣的?
拉西地平片主要成份為(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
拉西地平片口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%-9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4-52%)。吸收后95%藥物與蛋白結(jié)合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60%。血漿清除率為1.1L/kg,穩(wěn)態(tài)時(shí)終末T1/2為12-15小時(shí)。
用法用量:
⑴成人起始劑量4mg每日1次,在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。
⑵肝病患者初始劑量為2mg每日1次。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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