厄貝沙坦片(吉加)的功能主治是能夠治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療??诜竽苎杆傥?,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。
那么,厄貝沙坦片的藥理作用是什么?
厄貝沙坦片的藥理作用是血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
本品屬于處方藥,為白色雙凸橢圓形片劑,主要成分是厄貝沙坦?;瘜W(xué)名稱:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C25H28N6O,分子量:428.5。
用法用量是口服:推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g,一日1次??蓡为?dú)使用,也可與其他抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí),可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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