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他克莫司軟膏的藥理如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/9/15 18:51:45
    導(dǎo)讀:他克莫司是普特彼的活性成分,最初由日本科學(xué)家從Tsukubaensis鏈霉菌中分離出來(lái),屬于大環(huán)內(nèi)酯類,主要有抑制白介素的作用,可以避免激素類副反應(yīng)。那么他克莫司軟膏的藥理如何?

藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果,是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變,功能提高的成為興奮,功能降低的稱為抑制。那么他克莫司軟膏的藥理如何?

他克莫司是普特彼的活性成分,最初由日本科學(xué)家從Tsukubaensis鏈霉菌中分離出來(lái),屬于大環(huán)內(nèi)酯類,主要有抑制白介素的作用,可以避免激素類副反應(yīng)。在治療特應(yīng)性皮炎時(shí)可根據(jù)情況選擇激素和普特彼,一般可先用幾天激素,然后使用普特彼。用藥3~4周后,可逐漸減少用藥次數(shù),由開(kāi)始每天1~2次逐漸減為隔日一次或周末療法,以實(shí)現(xiàn)用最少的藥物達(dá)到控制病情的目的。

在他克莫司軟膏的作用中,他克莫司已被證實(shí)可以抑制T淋巴細(xì)胞活化,首先與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細(xì)胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會(huì)啟動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細(xì)胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,下調(diào)朗格罕細(xì)胞表面FCεRI的表達(dá)。

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(實(shí)習(xí)編輯:雷彩蓮)

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