柳氮磺吡啶腸溶片與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。那么,柳氮磺吡啶腸溶片的毒理研究是什么?下面讓小編為你介紹吧。
柳氮磺吡啶腸溶片的毒理研究是:
遺傳毒性:在Ames試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGPRT基因試驗中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細胞微核試驗中,其致突變作用尚不明確。
生殖毒性:雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m[sup]2[/sup])時,出現(xiàn)雄性生育力損害,臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道,停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時,雌性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。目前尚無充分和嚴格控制的孕婦本品給藥的臨床研究資料。
致癌性:進行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日(496mg/m[sup]2[/sup])、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,結果雄性大鼠尿道膀胱移行細胞乳頭瘤的發(fā)生率升高(統(tǒng)計學有顯著意義),雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例(4%)出現(xiàn)腎臟移行細胞乳頭瘤;大鼠尿道膀胱和腎臟腫瘤發(fā)生率的增加與腎結石的形成和移行細胞上皮的增生有關。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日(2025mg/m[sup]2[/sup])、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時,各給藥組雌、雄小鼠肝細胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對照組。
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(實習編輯:盧錦銳)
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