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來氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/9/15 1:31:52
    導(dǎo)讀:來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。

來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。那么,來氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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