非洛地平緩釋片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為非洛地平?;瘜W(xué)名:2,6-二甲基-4-(2.3-二氯苯基)-1.4-二氫-3,5-呲啶二甲酸甲乙醇。那么,非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
非洛地平緩釋片為二氫吡啶類(lèi)鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn),可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴(lài)性Ca2+電流,并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門(mén)靜脈攣縮。體外研究表明,本品對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對(duì)心肌作用;在體外可檢測(cè)到負(fù)性肌力作用,但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。
非洛地平緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué):高血壓患者服用該品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。該品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變?cè)撈返难帩舛惹€,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明該品可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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