來氟米特是一種新型的免疫抑制劑,通過抑制二氫乳酸脫氫酶及酪氨酸激酶的活性,阻斷嘧啶的從頭合成途徑,影響DNA的合成,進而抑制淋巴細胞活化及由此導(dǎo)致的免疫反應(yīng)。那么,來氟米特片(愛若華)的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?
來氟米特是一種新型的免疫抑制劑,目前已被廣泛應(yīng)用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,也有學(xué)者將其用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎,但在其他腎小球疾病中應(yīng)用,尚處于探索階段。
來氟米特片(愛若華)的藥代動力學(xué)是:
本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實習(xí)編輯:盧夢婷)
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