咪唑斯汀緩釋片用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)及常年性過敏性鼻炎。那么,咪唑斯汀緩釋片的藥理毒理怎樣?
咪唑斯汀緩釋片的藥理毒理是:
咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學實驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的實驗中,咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺(0.3mg/kg,口服)以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用(3mg/kg,口服)。
同時,咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。人體內(nèi)進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示,給予本品10mg后,其抗組胺作用迅速、強效(4小時后抑制80%癥狀)和持久(24小時)。長療程給藥后,未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。
毒理研究:對若干種屬動物的研究顯示,在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時,僅出現(xiàn)對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行實驗顯示,在70倍于治療劑量下,心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。
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(實習編緝:張桂平)
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