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孟魯司特鈉片的致突變性是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/11 20:20:40
    導讀:吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后,血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。

孟魯司特鈉片適用于15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。那么,孟魯司特鈉片的致突變性是怎樣?

孟魯司特鈉片的致突變性是:

吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后,血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用lOmg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。

孟魯司特鈉片在體外使用人肝徽粒體進行的研究顯示.細胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結果,孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4.2C9、1A2、2A6、2c19或2D6.排泄在健康成人中孟魯哥特的平均血漿清除率為45mL/分??诜凰貥擞浀拿萧斔咎睾?,在隨卮5天采集的大便中檢測出86%的放射活性.尿中測出的量9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。

孟魯司特鈉片的致突變性:體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細胞突變試驗,本品試驗結果陰性。體外大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗結果陰性。當雄性或雌性小鼠口服本品高達1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍),未發(fā)現(xiàn)有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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