利福噴丁膠囊的主要成份為利福噴丁。適合醫(yī)務(wù)人員直接觀察下的短程化療。那么,利福噴丁膠囊的藥代動力學怎樣?
利福噴丁膠囊的藥代動力學是:
利福噴丁膠囊在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為14.1小時;單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為19.9小時。
利福噴丁膠囊蛋白結(jié)合率98%,口服本品5~15小時后血濃度可達高峰。本品在體內(nèi)分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內(nèi)酯酶作用下去乙?;?,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內(nèi)去乙?;壤F铰?,其蛋白結(jié)合率顯著降低,它水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。
利福噴丁膠囊存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
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(實習編緝:張桂平)
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