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鹽酸洛非西定片的藥代動力學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/5 10:39:33
    導讀:阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經原的活性,當戒除阿片藥品或毒品時,因突然除去對該神經原的抑制而使其活動亢進,產生阿片類戒斷綜合癥。

鹽酸洛非西定片為白色片。主要成份為鹽酸洛非西定。化學名:(±)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,鹽酸洛非西定片的藥代動力學是怎樣?

鹽酸洛非西定片的藥代動力學是:

鹽酸洛非西定片為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結構和作用相似。選擇性激動中樞受體,降低外周交感神經活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產生血壓下降作用。阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經原的活性,當戒除阿片藥品或毒品時,因突然除去對該神經原的抑制而使其活動亢進,產生阿片類戒斷綜合癥。本品能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強度與持續(xù)時間。

鹽酸洛非西定片的藥代動力學:用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax約在2~5小時,Cmax相當于2.6~4.0ng/ml的游離鹽基。達到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2??為1.3~3.7小時,消除相t1/2為9~18.3小時。吸收后的藥物,原形由尿中排出的平均為12%(5~20%),12小時內可排出48%,48小時內能排出80%,由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝,其中主要代謝產物為2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80~90%的藥物與血漿蛋白結合。

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(實習編緝:陳志東)

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