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非那雄胺片的藥代動力學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/2 2:33:43
    導讀:非那雄胺主要在肝臟通過細胞色素P450酶3A4代謝,其兩個主要代謝產(chǎn)物,在非那雄胺對5α-還原酶的抑制活性中僅起很少部分作用。

非那雄胺片為薄膜衣片。適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥(BPH)那么,非那雄胺片的藥代動力學是怎樣?

非那雄胺片的藥代動力學是:

吸收:非那雄胺(5mg)單劑口服,生物利用度為63%(34-108%),其生物利用度不受食物影響。血藥濃度于服藥后1-2小時達峰值,Cmax為37ng/mL(范圍為27~49ng/mL)。

分布:平均穩(wěn)態(tài)分布容積為76L(范圍44-96L),血漿蛋白結(jié)合率約為90%。多劑量口服后有少量緩慢蓄積。連續(xù)服用非那雄胺(5mg/d)17天,45~60歲年齡組受試者多劑口服后血漿濃度比單劑口服后血藥濃度高出47%,在70歲以上年齡組受試者其血藥濃度比單劑口服時高出54%;平均谷濃度在兩年齡組分別為6.2ng/mL和8.1ng/mL。

另一項研究表明,年齡平均65歲的服用非那雄胺(5mg/d)一年以上的良性前列腺增生癥(BPH)患者,平均谷濃度為9.4ng/mL。非那雄胺可通過血腦屏障。在健康受試者使用非那雄胺6-24周精液中檢出的濃度0-10.54ng/mL。

代謝:非那雄胺主要在肝臟通過細胞色素P450酶3A4代謝,其兩個主要代謝產(chǎn)物,在非那雄胺對5α-還原酶的抑制活性中僅起很少部分作用。

排泄:非那雄胺血漿清除率為165mL/min,血漿平均消除半衰期為6小時(范圍3-16小時),男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后,給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式排泄,總量的57%從糞便中排泄。

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(實習編緝:葉鎧)

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