奧利司他片(伊寧曼)為白色或類白色片。每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為：交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。那么，奧利司他片(伊寧曼)有什么藥理毒理？

藥理作用：奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活，失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；视?。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。

毒性研究：

(1)遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變試驗(yàn)(V79/HPRT)、人外周淋巴細(xì)胞誘裂試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞非程序性DNA合成(UDS)試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有致突變或遺傳毒性。

(2)生殖毒性：在大鼠給藥劑量為400mg/kg/天(按體表面積計(jì)算，為人日常劑量的12倍)的生育力和生殖研究中沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他引起不良影響。大鼠和家兔給藥劑量達(dá)到800mg/kg/天(按體表面積計(jì)算，分別為人日常劑量的23和47倍)時(shí)，沒有發(fā)現(xiàn)奧利司他具有胚胎毒性或致畸作用。在一項(xiàng)致畸試驗(yàn)中曾發(fā)現(xiàn)當(dāng)奧利司他劑量達(dá)到人日常劑量的6和23倍(按體表面積計(jì)算)時(shí)，大鼠腦室擴(kuò)張的發(fā)生率升高。但在其他兩項(xiàng)等劑量的大鼠試驗(yàn)中沒有類似的發(fā)現(xiàn)。

(3)致癌性：在大鼠和小鼠的致癌性研究中，當(dāng)奧利司他的劑量分別達(dá)到1000mg/kg/天和1500mg/kg/天時(shí)，沒有發(fā)現(xiàn)致癌性。以上劑量分別是人日常劑量的38倍和46倍(按照總的藥物相關(guān)物濃度-時(shí)間曲線下面積計(jì)算)。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）