氧氟沙星滴眼液(具茨山)為微黃或淡黃色澄明液體,功能主治是適用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術(shù)后感染等外眼感染。用法用量是滴于眼瞼內(nèi),一次1滴,一日3次,或遵醫(yī)囑。
那么,氧氟沙星滴眼液的藥代動力學(xué)怎樣?
1.血中濃度
健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時(shí),30分鐘后的血中濃度分別為0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐漸減少。
2.眼內(nèi)分布
對白內(nèi)障患者在手術(shù)前每隔5分鐘1次,共計(jì)滴眼5次時(shí),眼房水中的濃度在滴眼后1小時(shí)左右顯示出最高值(1.20μg/ml)。
3.動物的眼組織內(nèi)的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液對正常白色家兔進(jìn)行1次1滴滴眼時(shí),其向角膜、球結(jié)膜、眼肌、鞏膜、虹膜、睫狀體及房水的分布良好。角膜、鞏膜、眼肌、虹膜、睫狀體的1小時(shí)值最高,分別為3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、O.95μg/ml。球結(jié)膜的15分鐘最高,為2.95μg/ml。前房水的30分鐘值最高,為0.71μg/ml。對正常白色家兔每5分鐘滴眼1次,每次1滴,滴眼5次時(shí),與上述1次滴眼一樣,顯示出了在眼組織內(nèi)的良好分布。滴眼結(jié)束5分鐘后,在角膜、鞏膜,球結(jié)膜、玻璃體顯示出最高值,分別為7.78μg/ml、7.66μg/ml、34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外,在眼肌的15分鐘值最高為18.54μg/ml,在虹膜、睫狀體的30分鐘值最高為3.12μg/ml,在前房水的1小時(shí)值最高為3.56μg/ml。另外,用氧氟沙星的光學(xué)活性體(L體)0.3%左氧氟沙星滴眼液對畢格狗進(jìn)行1次1滴、一天4次,連續(xù)2周滴眼時(shí),最后1次滴眼24小時(shí)后的眼組織中濃度為:虹膜、睫狀體為39.49μg/ml,脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜色素上皮為12.3μg/ml.眼組織中含黑色素的組織顯示出較高分布。而向色素上皮以外的視網(wǎng)膜分布僅為微量。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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