鹽酸氮卓斯汀片的主要成分及其化學(xué)名:鹽酸氮卓斯汀,化學(xué)名為(±)-4-(4-氯芐基)-2-(六氫-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸氮卓斯汀片的藥理毒理是怎樣?
鹽酸氮卓斯汀片的藥理毒理是:
1.藥理作用:鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑,具有抗組胺作用。
2.毒理研究:(1)遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。
(2)生殖毒性:大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響。口服68.6mg/kg/天時(shí),大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng),交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少,黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低,但其著床前丟失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天,顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(外觀及骨骼異常)。大鼠口服30mg/kg/天,發(fā)現(xiàn)骨化延遲(掌骨未發(fā)育),第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。致癌性:大鼠和小鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天(按體表面積計(jì)算,分別為臨床成人和兒童經(jīng)鼻給藥最大推薦劑量的240和100倍),連續(xù)24個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)致癌性。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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