水飛薊素膠囊的性狀為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色粉末;氣微,味微甜、苦,用于慢性肝炎及肝硬化患者。對本品過敏者禁用。那么,本品的藥代動力學(xué)如何?
本品的主要成份是水飛薊素。水飛薊素為四種異構(gòu)體的混合物。1個膠囊含173.0-186.7毫克的干燥乳薊果提取物(36-44:1),以水飛薊賓計相當(dāng)于水飛薊素140毫克。
藥代動力學(xué):
水飛薊素的主要成分為水飛薊賓。臨床研究顯示水飛薊素經(jīng)消化道吸收后,主要隨膽汁排泄(大于吸收量的80%)。已經(jīng)證實膽汁中有作為代謝物葡萄糖苷酸和硫酸鹽。水飛薊素在脫離連接后被重吸收,并進(jìn)入腸肝循環(huán)。此過程已經(jīng)在動物實驗中證實。由于水飛薊賓可能主要經(jīng)膽汁清除(作用地點:肝臟),因此血液含量低且腎臟清除少,本品吸收半衰期為2.2小時,清除半衰期為6.3小時。當(dāng)本品以治療劑量服用時,單次服用與多次服用后人膽汁中的水飛薊賓含量相同。結(jié)果表明水飛薊賓不會在人體中蓄積。140毫克規(guī)格的水飛薊素一日3次多次服用后,膽汁清除達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。
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(實習(xí)編輯:彭鏡宇)
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