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顛茄磺芐啶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/21 10:35:54
    導(dǎo)讀:顛茄磺芐啶片中SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8-10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。

顛茄磺芐啶片為類白色片。用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。那么,顛茄磺芐啶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

顛茄磺芐啶片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

顛茄磺芐啶片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥濃度(Cmax)在服藥后1-4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0-72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。

顛茄磺芐啶片中SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8-10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速,代謝主要由肝細(xì)胞水解酶分解,峰值作用時(shí)間1-2小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間4小時(shí),經(jīng)腎排泄。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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