雙氯芬酸鈉緩釋片非臨床毒理研究如何呢？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/8/19 23:52:00

導(dǎo)讀：

雙氯芬酸鈉緩釋片(扶他林)，與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。那么，雙氯芬酸鈉緩釋片非臨床毒理研究如何呢？

扶他林是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)制為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化前列腺素。同時(shí)，它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂(三酰甘油)結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和吲哚美辛等。

成人推薦劑量為一日一次，每次75mg，最大劑量為150mg，分2次服用。因緩釋片劑量較大，兒童不宜使用。

非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長(zhǎng)期觀察，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。因此說(shuō)扶他林是沒(méi)有過(guò)大的副作用以及不會(huì)對(duì)人體構(gòu)成威脅的。

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（實(shí)習(xí)編輯：余大連）

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