苦參素膠囊在一定范圍內(nèi)隨著藥物濃度增加而作用時間延長,抑制率逐漸增高,在同一濃度和同一作用時間下,都表現(xiàn)為對HBeAg的抑制率對HBsAg的抑制率。那么,苦參素膠囊的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。
苦參素膠囊的藥代動力學是:
動物試驗表明,靜脈注射氧化苦參堿后,血藥濃度-時間曲線呈雙指數(shù)型,符合二房室模型,血藥濃度初期下降很快,然后血藥濃度下降減慢。氧化苦參堿吸收后,相對苦參堿分布范圍小,半衰期較短,消除快,血藥濃度相對較高,這是因為氧的結(jié)構(gòu)改變了藥物的極性,從而改變了其藥代動力學行為。在不同劑量給藥時,氧化苦參堿的藥代動力學參數(shù)無明顯變化,表明氧化苦參堿的藥代動力學性質(zhì)為非劑量依賴性。氧化苦參堿的效應(yīng)明顯滯后于血藥濃度,即效應(yīng)不與血藥濃度直接相關(guān),而與效應(yīng)室濃度呈良好的相關(guān)性,效應(yīng)與效應(yīng)室濃度之間的關(guān)系符合S型Emax模型。同樣,在有效治療濃度范圍內(nèi),氧化苦參堿的藥效學性質(zhì)也非劑量依賴性。氧化苦參堿的消除半衰期在0.5h左右,為快速消除類,在臨床上欲維持期望的有效濃度,給藥方式以滴注為宜。根據(jù)中國藥科大學的實驗結(jié)果,建議臨床滴注時先快速滴注30分鐘,然后改為慢速滴注,以維持有效的血藥濃度。氧化苦參堿主要在肝臟及小腸中代謝,以原形或苦參堿的形式經(jīng)腎臟排泄為主,部分經(jīng)糞便排出。
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(實習編輯:盧錦銳)
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