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嗎替麥考酚酯分散片的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/8/18 9:54:54
    導(dǎo)讀:口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。

嗎替麥考酚酯分散片應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時應(yīng)用。那么,嗎替麥考酚酯分散片的藥理毒理是怎樣?

嗎替麥考酚酯分散片的藥理毒理是:

嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)??诜笤谘h(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。

嗎替麥考酚酯分散片的藥理毒理:嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

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