阿昔洛韋片的主要成份為阿昔洛韋?;瘜W(xué)名:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。那么,阿昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
阿昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
阿昔洛韋片口服吸收不完全,約15-30%由胃腸道吸收。食物對(duì)血藥濃度影響不明顯。多劑量給藥平均1-2天達(dá)穩(wěn)態(tài)。每4小時(shí)口服200mg-400mg,5天后的血藥峰濃度為0.6μg/ml和1.2μg/ml。本品可廣泛分布至全身組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液,以腎、肝、小腸等組織濃度為高,腦脊液濃度約為血漿濃度的1/2倍。本品可通過(guò)胎盤屏障。中央室表觀分部容積1L/1.73m2,與血漿蛋白結(jié)合率低(9-33%)。
阿昔洛韋片在肝內(nèi)代謝,僅有少量轉(zhuǎn)化為9-羧甲氧甲基鳥嘌呤,主要代謝物占給藥量的9%-14%。血漿消除半衰期2-3小時(shí),腎功能明顯不良者半衰期延長(zhǎng)。無(wú)尿患者的血消除半衰期可長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)。血液透析時(shí)可降為5.7小時(shí)。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄,口服給藥約14%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼氣中含微量藥物。血液透析時(shí)約清除血中60%的藥物,腹膜透析清除量很少。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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