乳酸司帕沙星片為廣譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而阻礙DNA復(fù)制，產(chǎn)生殺菌作用。那么，乳酸司帕沙星片的毒理研究是什么？下面讓小編為你介紹吧。

乳酸司帕沙星片的毒理研究是：

遺傳毒性：本品對Ames試驗(yàn)中大多數(shù)鼠傷寒沙門菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大腸桿菌WP2uvrA和中國倉鼠肺細(xì)胞均無致突變作用，但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類的藥物對鼠傷寒沙門菌株TA102的有致突變作用，并誘導(dǎo)大腸桿菌的DNA修復(fù)，這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。本品在體外細(xì)胞毒濃度下，可誘發(fā)中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變，但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠本品后，未見染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。

生殖毒性：以體表面積計算，大鼠、家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時，未見致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計算）（相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍）時，對雌、雄動物的生育力或生殖功能無影響。以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量（以體表面積計，相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動物的試驗(yàn)中，該損傷對大鼠是特異性的。

致癌性：小鼠或大鼠分別連續(xù)104周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量（400mg）的3.5-6.2倍（以體表面積計算）時，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

其它：已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day（以體表面積計算，約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍）時，可引起關(guān)節(jié)病變，犬的負(fù)重關(guān)節(jié)出現(xiàn)小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動物中也可見此類變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)