鹽酸地爾硫卓片可以有效地擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛。那么,鹽酸地爾硫卓片的藥代動力學是怎樣?
鹽酸地爾硫卓片的藥代動力學是:
鹽酸地爾硫卓片可延長房室結(jié)不應期,除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
鹽酸地爾硫卓片有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。
鹽酸地爾硫卓片的藥代動力學:本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%),有較強的首過效應,生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全,僅2~4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70~80%。單次口服本品30-120mg,30-60min后可在血漿中測出,2~3小時血藥濃度達峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
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(實習編緝:陳志東)
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