對(duì)重酒石酸卡巴拉汀,其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分過敏的患者是禁用重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)的。那么重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)的藥理毒理是怎樣的呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)主要成份包括:
1.化學(xué)名::(S)-N-乙基-N-甲基-3-[l一(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂,氫一(2R,3R)一酒石酸
2.非活性成份:明膠、紅色氧化鐵(E172)黃色氧化鐵(E172)、硬脂酸鎂、甲羥丙基纖維素、微晶纖維素、紅色氧化鐵(E172)印字墨字
本品的藥理毒理如下:
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力,學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀,是一種氨基甲酸類藥物,可選擇性作用于腦內(nèi)的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑,通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,重酒石酸卡巴拉汀能增加腦皮質(zhì)和海馬區(qū)域可利用的乙酰膽堿。所以,本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。
本品最常被報(bào)道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。
有1例服用本品的患者,同時(shí)聯(lián)合服用幾種其它藥物,出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合征。
在治療的初始階段,不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等),應(yīng)該考慮每日3次服用。
應(yīng)用本品治療,不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測(cè)。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃惠雅)
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