甲砜霉素腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色。用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。那么,甲砜霉素腸溶片的藥代動力學是什么?
甲砜霉素腸溶片的藥代動力學是:
甲砜霉素腸溶片屬抑菌劑,可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結(jié)合,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成,與氯霉素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜霉素在肝內(nèi)不與葡萄糖醛酸結(jié)合,因此體內(nèi)抗菌活性較高。本品尚具有較強的免疫抑制作用,較氯霉素約強6倍。
甲砜霉素腸溶片的藥代動力學:本品口服后吸收迅速而完全,正常人口服400mg后2小時血藥濃度達峰值,為4mg/L。劑量增加時,血藥濃度也相應(yīng)增高。連續(xù)用藥在體內(nèi)無蓄積現(xiàn)象。甲砜霉素吸收后在體內(nèi)廣泛分布,以腎、脾、肝、肺等中的含量較多,比同劑量的氯霉素約高3~4倍。血半衰期約1.5小時,腎功能正常者24小時內(nèi)自尿中排出給藥量的70%~90%,部分自膽汁中排泄,膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內(nèi)不代謝,故肝功能異常時血藥濃度不受影響。
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(實習編緝:葉鎧)
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