雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊在口服給藥時(shí)，經(jīng)胃腸道迅速吸收，在肝臟有很強(qiáng)的首過效應(yīng)，被吸收的藥物中約50%進(jìn)入體循環(huán)系統(tǒng)。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。那么，雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有哪些？下面讓小編為你介紹吧。

雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理有：

1.藥理學(xué)：體內(nèi)和體外試驗(yàn)均證明，雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性，從而抑制前列腺素的合成，并能夠影響其釋放，因此具有解熱鎮(zhèn)痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集，可延長凝血酶原時(shí)間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產(chǎn)物也具有生物活性，但活性遠(yuǎn)低于雙氯芬酸鈉，其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉，其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3％，相當(dāng)于阿司匹林的6倍。

2.毒理學(xué)：在小鼠中靜脈給藥的LD50為：雄性116mg／kg，雌性137mg／kg；在大鼠中靜脈給藥的LD50為：雄性127mg／kg，雌性117mg／kg，在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無顯著差異，為42mg／kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類似，隨著給藥時(shí)間的延長，其毒性反應(yīng)增加，可以引起胃腸道黏膜損傷，并可導(dǎo)致潰瘍及出血。大劑量應(yīng)用在大鼠中可見腎功能損傷，其機(jī)理尚不明確。猴子對該藥的毒理學(xué)反應(yīng)明顯低于大鼠。生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)該藥可導(dǎo)致死胎及早產(chǎn)，尚無致畸、致癌、致突變的證據(jù)。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)