鹽酸伊曲康唑膠囊常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和嚴(yán)重過敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。那么鹽酸伊曲康唑膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?
鹽酸伊曲康唑膠囊的藥代動力學(xué)是:
餐后立即服用本品,生物利用度最高??诜酒?00mg后4.6±1.3小時血藥濃度達(dá)峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與 鹽酸伊曲康唑膠囊表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。 在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:殷家怡)
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