齊多夫定口服溶液的主要成份為齊多夫定,其化學(xué)名稱為:3-疊氮-3-脫氧胸苷。那么,成人服用齊多夫定口服溶液的劑量是多少呢?
齊多夫定口服溶液的成人用藥劑量是:
齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3-羥基(-OH)被疊氮基(-N3)取代。在細(xì)胞內(nèi),齊多夫定在酶的作用下轉(zhuǎn)化為其活性代謝物齊多夫定5-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性利用天然底物脫氧胸苷5-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來(lái)抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶。嵌入的核苷類似物中3-羥基的缺失,可阻斷使DNA鏈延長(zhǎng)所必須的5-3磷酸二酯鍵的形成,從而使病毒DNA合成終止。活性代謝物AztTP還是細(xì)胞DNA聚合酶-α和線粒體聚合酶-γ的弱抑制劑,據(jù)報(bào)道可嵌入到體外培養(yǎng)細(xì)胞的DNA中。
體外HIV對(duì)齊多夫定的敏感性與臨床治療反應(yīng)之間的關(guān)系尚在進(jìn)一步研究中。由于體外敏感試驗(yàn)尚未標(biāo)準(zhǔn)化,故實(shí)驗(yàn)結(jié)果受方法學(xué)因素的影響差異較大。
齊多夫定口服溶液的成人用藥劑量:口服,本品與其他抗-逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用的推薦劑量為每日500或600mg,分2-3次給藥。另外,一些研究結(jié)果表明,每日1000mg,分次給藥的方案是有效的。每日低于1000mg劑量的齊多夫定對(duì)HIV感染引起的神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙是否有治療及預(yù)防作用目前尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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