依西美坦片,主要成分為依西美坦。化學(xué)名稱 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。
那么,依西美坦片動物實驗如何呢?
依西美坦片具有強大而專一的芳香化酶的抑制作用,可與芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮競爭與芳香化酶結(jié)合,且呈不可逆結(jié)合,從而使酶喪失活性(即所謂的自殺性抑制)從而降低血漿中雌激素水平,實為蛋白水平的抑制。
依西美坦片,主要不良反應(yīng)有:惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫。
動物試驗治療小鼠乳腺部位的腫瘤,分別單獨服用依西美和他莫西芬及二藥合用的效果,給藥4 周。依西美坦片組26 %的小鼠腫瘤完全衰退,18 %部分衰退。他莫西芬組16 %完全衰退,18 %部分衰退。合用二藥組41 %完全衰退,16 %部分衰退。提示依西美坦片較他莫西芬抗腫瘤效果好。
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(實習(xí)編輯:黃景裕)
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