復方環(huán)磷酰胺片為抗腫瘤藥,主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實體瘤及卵巢癌。那么,復方環(huán)磷酰胺片藥代動力學是怎樣的?
復方環(huán)磷酰胺片適用于各種急性和慢性白血病和淋巴腫瘤。復方環(huán)磷酰胺片為復方制劑,其主要成份為環(huán)磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P?H2O和人參莖葉總皂苷。其中環(huán)磷酰胺是一種烷化劑,于1958年首次人工合成,主要用于腫瘤免疫,對多種腫瘤有明顯的抑制作用;而人參莖葉總皂苷是由人參的干燥莖葉經加工制成的總皂苷,微臭,味苦。主要成份有人參皂苷Rg1RRcRb2Rd等,具有滋補強壯,安神益智,增強免疫的功能。這兩者結合在一起,既能發(fā)揮環(huán)磷酰胺的既有療效,又能降低其服用毒性,提高患者自身免疫力。
復方環(huán)磷酰胺片在體外無抗腫瘤活性,進入體內后先在肝臟中經微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不穩(wěn)定,腫瘤細胞內分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用,可干擾DNA及RNA功能,尤其對前者的影響更大,與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結,抑制DNA合成,對S期作用最明顯。
復方環(huán)磷酰胺片藥代動力學是:口服后吸收完全,迅速分布到全身,約1小時后血漿濃度達最高峰,少量可通過血腦屏障。環(huán)磷酰胺本身不與白蛋白結合,其代謝物約50%與蛋白結合。
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(實習編輯:陳廣海)
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