藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。那么伊曲康唑膠囊的藥代是什么?
伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實(shí)本品可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成份之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。
伊曲康唑膠囊是處方藥,餐后立即服用本品,生物利用度最高??诜酒?00mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥, 7日后已測(cè)不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:雷彩蓮)
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