鹽酸達泊西汀片(必利勁)為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，鹽酸達泊西汀片(必利勁)說明書是怎樣子的？

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸達泊西汀片

商品名稱：鹽酸達泊西汀片(必利勁)

英文名稱：DapoxetineHydrochlorideTablet

拼音全碼：BiLiJin(YanSuanDaBoXiTingPian)

【主要成份】鹽酸達泊西汀。

【成份】

化學(xué)名：

分子式：C21H23NO.HCl

分子量：

【性狀】必利勁為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】主要適用于男性早泄及勃起功能障礙(性愛延長時間)，對雙相情感障礙患者也有很好的療效。

【規(guī)格型號】30mg*6s

【用法用量】

口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?；颊邞?yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。

1.成年男性(18至64歲)

對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi)，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。

本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學(xué)部分)。

如果醫(yī)生選用本品治療早泄，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個4周評價風(fēng)險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風(fēng)險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。

2.老年人(65歲及以上)

尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見藥代動力學(xué)部分)。

兒童及青少年

本品不用于18歲以下人群。

3.腎臟損傷患者

輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調(diào)整，但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學(xué)部分)。

【不良反應(yīng)】臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心和眩暈。

【禁忌】

1.必利勁禁止用于已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。

2.必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV級)，沒有用永久性起搏器治療的傳導(dǎo)異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征)，明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】

3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。

4.必利勁既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用硫利達嗪(參見藥物相互作用部分)。

5.必利勁禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細(xì)胞色素P4503A4抑制劑的患者。

6.必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。

【注意事項】

1.一般注意事項

必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。

建議患者不應(yīng)將必利勁與“娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。

2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。

3.在服用必利勁時要避免服用酒精。

4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。

5.同時服用中度細(xì)胞色素P4503A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，必利勁服用劑量僅限于30mg，并且建議慎用。

6.同時服用強細(xì)胞色素P4502D6抑制劑或已知細(xì)胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹(jǐn)慎，因為這樣可能會導(dǎo)致暴露量增加，最終可能導(dǎo)致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性。

7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用必利勁。

8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值，出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用必利勁，同時，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用必利勁。

9.必利勁不應(yīng)用于18歲以下人群。

10.不推薦必利勁用于嚴(yán)重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應(yīng)慎用必利勁。

11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁的使用和一些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián)，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險的患者應(yīng)慎用必利勁。

12.請置于兒童不易拿到處。

【兒童用藥】本品不應(yīng)用于18歲以下人群。

【老年患者用藥】1.尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限。2.對使用60mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學(xué)研究的分析表明，健康老年男性與健康青年男性在藥代動力學(xué)參數(shù)(Cmax，AUCinf，Tmax)上沒有顯著差異。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女不適合使用本品。

【藥物相互作用】1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中，已有嚴(yán)重(有時致命)反應(yīng)的報告，這些反應(yīng)包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態(tài)的改變，包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。2.與硫利達嗪之間出現(xiàn)相互作用的可能性硫利達嗪單用可以延長QTc間期，后者伴有嚴(yán)重的室性心律失常。一些能夠抑制細(xì)胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁，能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導(dǎo)致硫利達嗪濃度的升高，而這會增加對QTc間期的延長作用。3.具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁與具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會導(dǎo)致5-羥色胺效應(yīng)的發(fā)生。

【藥物過量】在臨床試驗期間沒有過量用藥的報道。在本品以每日最多240mg(兩次120mg，中間間隔3小時)給藥的臨床藥理學(xué)研究中，沒有出現(xiàn)非預(yù)期的不良事件。一般而言，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導(dǎo)的不良反應(yīng)，例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動過速、顫動、興奮和眩暈。在過量用藥的情況下，應(yīng)該根據(jù)需要采取標(biāo)準(zhǔn)的支持措施。由于鹽酸達泊西汀具有較高的蛋白質(zhì)結(jié)合和較大的分布體積，強化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會有效。目前尚無針對本品的特異性解毒藥。

【藥理毒理】1.達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。2.人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導(dǎo)，而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，達泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射，這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實現(xiàn)射精。達泊西汀可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射，從而延長陰部運動神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續(xù)時間。

【藥代動力學(xué)】1.吸收口服后，達泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后，分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時，還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間；然而，攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。2.分布在體外，99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合?；钚源x產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。達泊西汀可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。3.代謝體外研究表明，達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除，主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中，達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀，它具有和達泊西汀相等的活力，雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%?？紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度，在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。4.排泄達泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。達泊西汀能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。

【貯藏】常溫保存。

【包裝】30毫克*6片/盒。

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20090323

【批準(zhǔn)文號】H20130184

【生產(chǎn)企業(yè)】Berlin-ChemieAG

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（實習(xí)編輯：陳廣海）

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